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Le pipeline de traitement du diabète de type 2 semble prometteur

La création de nouveaux médicaments expérimentaux ciblant un récepteur protéique présent dans les tissus adipeux pourrait ouvrir la voie à de meilleurs traitements contre le diabète de type 2.

 

Pour la première fois, une paire d’études publiées dans le   Journal of Medicinal Chemistry &nbsp & BBA-General Sujets   ont pu démontrer comment de nouveaux médicaments antidiabétiques potentiels interagissent avec leur cible au niveau moléculaire.

 

La fonction de ces médicaments potentiels diffère de la Metformine couramment prescrite, qui agit sur le foie pour réduire la production de glucose. Au lieu de cela, ils ciblent le récepteur protéique PPARgamma pour l’activer complètement ou partiellement afin d’abaisser la glycémie en augmentant la sensibilité à l’insuline et en altérant le métabolisme des graisses et du sucre.

 

& ldquo; Le diabète de type 2 est caractérisé par la résistance à l’insuline avec l’hyperglycémie subséquente, qui mène à la maladie sérieuse, & quot; a déclaré le Dr John Bruning, enquêteur principal. & ldquo; Il est généralement associé à des facteurs de style de vie pauvres tels que l’alimentation et le manque d’exercice.

 

& ldquo; Les personnes atteintes de diabète grave ont besoin de prendre de l’insuline, mais le fait d’avoir à injecter cela peut être problématique, et il est difficile d’obtenir des niveaux d’insuline juste. Il est hautement souhaitable pour les gens de se passer des injections d’insuline et d’utiliser à la place des traitements thérapeutiques par voie orale.

 

La nécessité de développer des médicaments plus sûrs et plus efficaces pour traiter le diabète de type 2 prend de plus en plus d’importance à mesure que la prévalence de la maladie continue d’augmenter.

 

& ldquo; [La] prévalence du diabète de type 2 en Australie a plus que triplé depuis 1990, avec un coût estimé à 6 milliards de dollars par an, & quot; Dr Bruning a dit.

 

La première étude était une collaboration avec The Scripps Research Institute en Floride, et a décrit un projet de recherche d’honneurs dirigé par Rebecca Frkic. Dans le projet, 14 versions différentes d’un médicament qui a partiellement activé PPARgamma ont été produites dans le but d’obtenir une activation partielle entraînant moins d’événements indésirables (EI) par rapport à une activation complète. & Nbsp;

 

Actuellement, le médicament original INT131 est testé dans des essais cliniques aux États-Unis plexus. Cependant, certaines des versions produites à l’Université d’Adélaïde ont une puissance accrue par rapport à l’original, avec le potentiel d’améliorer encore les traitements du diabète de type 2.

 

& ldquo; Une découverte majeure de cette étude était de pouvoir montrer quelles régions du médicament sont les plus importantes pour interagir avec le récepteur PPARgamma, & quot; Dr Bruning a dit. & ldquo; Cela signifie que nous avons maintenant l’information pour concevoir des médicaments modifiés qui fonctionneront encore plus efficacement. & quot;

 

Pour la deuxième étude, les chercheurs ont utilisé la cristallographie aux rayons X pour démontrer pour la première fois comment le nouveau médicament rivoglitazone se lie au récepteur PPARgamma.

 

La rivoglitazone active complètement le PPARgamma, mais a considérablement moins d’effets indésirables que ceux qui ont ce même mode d’action.

 

& ldquo; Montrer comment ce composé interagit avec sa cible est une étape clé vers la possibilité de concevoir de nouvelles thérapeutiques avec des efficacités plus élevées et moins [AE], & quot; dit l’auteur principal Dr Rajapaksha. & ldquo; Le manque d’information structurelle entravait la détermination des mécanismes précis impliqués.