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Pyridinonaphthyridinone Inhibiteurs de la méthionine aminopeptidase de type 2

Titre: Inhibiteurs de pyridinonaphthyridinone de type 2 methionine aminopeptidasePatent / Numéro de demande de brevet: WO 2014/154586 A1Publication date: 2 octobre 2014Priority Application: EP 2013 – 305365Priority date: 25 mars 2013Inventors: Guillo, N .; Martin, V.Assignee Société: Sanofi, Inc. Zone de maladie: Fibrose, cancerCible biologique: Méthionine aminopeptidase de type 2 (METAP2) Résumé: La présente demande revendique une série de pyridinonaphthyridinone en tant qu’inhibiteurs de METAP2. Les composés décrits ici sont potentiellement utiles dans le traitement d’un large éventail de troubles tels que la fibrose pulmonaire et hépatique, la dégénérescence vasculaire liée à l’âge, le psoriasis, les maladies auto-immunes et le cancer.Classes importantes: Structures clés: Analyse biologique: L’activité enzymatique des composés a été évaluée dans une procédure en deux étapes. D’abord, le composé est incubé avec du MetAP2 humain dialysé et le substrat Met-Pro-Arg-pNa. La méthionine N-terminale peut être clivée avec MetAP2 pour obtenir le substrat Pro-Arg-pNa. Dans la deuxième étape, le chromophore para-nitroanilide (pNa) est libéré avec une seconde peptidase.Pharmacological Data: Synthèse: La synthèse et l’activité biologique de soixante-huit composés sont décrits.Voir dans une fenêtre séparéeNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.